曲普瑞林商家直销 杭州肽昇医药
2025-07-22
产品详情
- 产地 浙江
- Cas：57773-63-4
- 价格：1200
- 产品名称曲普瑞林商家直销 杭州肽昇医药
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- 简介
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曲普瑞林是一种人工合成的激动剂，其作用机制基于对 GnRH 受体的持续激活及后续的调节效应，具体过程如下：
一、与 GnRH 受体的高亲和力结合
天然 GnRH 由下丘脑分泌，通过脉冲式释放作用于垂体前叶的 GnRH 受体，刺激促黄体生成素（LH）和促卵泡生成素（FSH）的合成与分泌，进而调控性腺（睾丸或卵巢）分泌性激素（睾酮或雌激素）。
曲普瑞林的分子结构经修饰后，与 GnRH 受体的结合亲和力显著高于天然 GnRH，且稳定性更强，能持续占据受体并发挥作用，打破了天然 GnRH 的脉冲式调节模式。
二、初期的 “激发效应”
在用药初期（通常 1-2 周内），曲普瑞林会短暂激活 GnRH 受体，促使垂体大量释放 LH 和 FSH，导致性腺分泌的性激素（如睾酮、雌激素）水平一过性升高，此阶段称为 “激发期”。
三、长期用药后的 “降调节效应”
持续使用曲普瑞林会导致 GnRH 受体脱敏和垂体细胞对 GnRH 的反应性降低：
受体长期被占据后，会通过内吞作用被细胞内化降解，导致垂体表面的功能性 GnRH 受体数量减少；
垂体细胞的信号传导通路逐渐失活，LH 和 FSH 的合成与分泌被显著抑制，最终使性腺分泌的性持续下降至去势水平（如男性睾酮降至阉割后水平，女性雌激素降至没了后水平）。
四、对靶器官的间接作用
持续降低会直接影响依赖性激素的靶组织或疾病进程：
睾酮是某细胞生长的关键驱动因子，曲普瑞林通过降低睾酮水平；
雌激素是异位内膜组织和肌瘤生长的重要刺激因素，雌**下降可减少病灶活性，缓解疼并缩小病灶；
可减少性激素合成，延缓 性征发育和骨龄进展；
辅助生殖：通过抑制内源性 LH 峰的出现，避免卵子过早成熟，便于人为调控卵泡发育和排卵时间。
五、对下丘脑 - 垂体 - 性腺轴的整体调控
曲普瑞林通过上述机制，实现了对下丘脑 - 垂体 - 性腺轴（HPG 轴）的负反馈调节，从上游抑制性激素的合成与分泌，最终达到 性激素依赖性疾病的目的。其作用具有可逆性，停药后垂体等可逐渐恢复。
这种 “先兴奋后抑制” 的双重效应，是曲普瑞林应用的核心机制，也决定了其在不同疾病 中的给药方案（如初始剂量、维持剂量及联合用药策略）。
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